Farmacologia de los colinoreceptores nicotinicos

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Términos sobre bloqueantes ganglionares:

1. Fármacos bloqueantes ganglionares

Son fármacos que bloquean los receptores nicotínicos de la acetilcolina a nivel ganglionar simpático y parasimpático sin afectar al sistema nervioso central, debido a sus efectos poco selectivos y efectos colaterales indeseables se usan muy poco en la clínica, siendo de utilidad solo en el manejo de la hipertensión arterial.

Características químicas de los bloqueantes ganglionares.

Los bloqueantes ganglionares son aminas sintéticas derivados del amonio cuaternario y del amonio secundario.

Características farmacocinéticas de los bloqueantes ganglionares.

El tetraetilamonio y el trimetafán contienen grupos polares muy débiles por lo que tienen una vida media corta y acción farmacológica fugaz.

El hexametonio y pentolinio son drogas con grupos polares fuertes, con excreción lenta y acción farmacológica prolongada.

Fármacos bloqueantes ganglionares de acuerdo a su naturaleza química.

A. Derivados del amonio cuaternario
Tetraetiamonio
B. Derivados del sulfonio cuaternario
Trimetafán
C. Derivados del amonio bicuaternario
Hexametonio
Pentolinio
D. Derivados de las aminas secundarias
Mecanilamina

Mecanismos de acción bloqueantes ganglionares.

Los fármacos bloqueantes nicotínicos para poder actuar bloquean el canal iónico regulado por los colinoreceptores a nivel ganglionar simpático y parasimpático, por lo tanto el impulso eléctrico no pasa hasta los receptores postganglionares.

Organos en los tienen efectos preponderantes los bloqueantes ganglionares.

1. Sistema Nervioso Central
2. Ojos
3. Sistema cardiovascular
4. Tubo digestivo
5. Sistema genitourinario
6. Glándulas sudoríparas

Efectos sobre los principales órganos o sistemas de los bloqueantes ganglionares.

1. Sistema Nervioso Central: Solo la mecanilamina entra al SNC y produce sedación, temblor, movimientos coreiformes y aberraciones mentales.

2. Ojo: Por bloqueo parasimpático, midriasis moderada, cicloplejia.

3. Aparato cardiovascular: Por bloqueo parasimpático disminución de la contractibilidad y taquicardia moderada.

4. Vasos sanguíneos: Por bloqueo simpático disminución importante del tono arteriolar, venomotor y el retorno venoso, produciendo un descenso marcado de la presión arterial, especialmente en forma ortostática, por falta de respuesta vasomotora.

5. Aparato digestivo: Por bloqueo parasimpático existe ligera disminución de las secreciones pero una marcada disminución del peristaltismo con estreñimiento.

6. Aparato genital: Por bloqueo simpático se bloquea la erección y por bloqueo parasimpático la eyaculación.

7. Aparato urinario: Relaja la musculatura de los uréteres y la vejiga urinaria, puede producir retención urinaria, cuidar en pacientes prostáticos.

8. Glándulas sudoríparas: No son afectadas en forma importante.

9. Respuesta a otras drogas autonómicas: Cuando se administran drogas de acción postganglionar (alfa, beta, muscarínicos), pueden existir respuestas exageradas, al estar ausentes reflejos compensadores homeostáticos.

Usos terapeúticos del Trimetafán sobre diferentes órganos y sistemas.

1. Hipertensión arterial: Para el manejo de urgencias hipertensivas.
2. Hipotensión controlada: En casos de neurocirugía.
3. Edema agudo pulmonar: Para disminuir el retorno venoso y la presión arterial.

Efectos tóxicos producen los bloqueantes ganglionares.

Los efectos tóxicos producidos por los bloqueantes ganglionares son:
1. Hipotensión ortostática
2. Visión borrosa
3. Impotencia sexual,
4. Retención urinaria,
5. Estreñimiento,
6. Sequedad de mucosas.

Contraindicaciones de los bloqueantes ganglionares.

1. Hipotensión arterial
2. Retención urinaria
3. Hipertrofia prostática
4. Estreñimiento